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Efecto Farmacológico

Antibiótico perteneciente al grupo de las penicilinas semisintéticas de amplio espectro. Es un derivado 4-hidroxilado de la ampicilina y posee efecto bactericida. Activo contra bacterias aeróbicas grampositivas como Staphylococcus spp. (excepto cepas productoras de penicilinasa) y Streptococcus spp., así como bacterias aeróbicas gramnegativas como Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

Los microorganismos productores de penicilinasa son resistentes a la amoxicilina.

En combinación con metronidazol, muestra actividad contra Helicobacter pylori. Se cree que la amoxicilina inhibe el desarrollo de la resistencia de Helicobacter pylori al metronidazol.

Existe resistencia cruzada entre la amoxicilina y la ampicilina.

El espectro de acción antibacteriana se amplía cuando se administra junto con un inhibidor de la betalactamasa como el ácido clavulánico. En esta combinación, se incrementa la actividad de la amoxicilina contra Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Sin embargo, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens y muchas otras bacterias gramnegativas permanecen resistentes.

Farmacocinética

La amoxicilina se absorbe rápida y completamente del tracto gastrointestinal cuando se administra por vía oral, sin destruirse en el medio ácido del estómago. La concentración máxima en plasma se alcanza en 1-2 horas y se duplica al duplicar la dosis. La presencia de alimentos no afecta la absorción total. Las concentraciones en sangre son similares cuando se administra por vía intravenosa, intramuscular u oral.

Alrededor del 20% de la amoxicilina se une a proteínas plasmáticas. Se distribuye ampliamente en los tejidos y líquidos corporales, con altas concentraciones en el hígado. La vida media de eliminación en plasma es de 1-1.5 horas, pero puede ser más prolongada en recién nacidos, personas de edad avanzada o con insuficiencia renal.

Aproximadamente el 60% de la dosis oral se excreta sin cambios en la orina, con una concentración en orina de más de 300 mcg/ml después de una dosis de 250 mg. Se detecta cierta cantidad en las heces. La amoxicilina atraviesa la barrera hematoencefálica en caso de inflamación de las meninges y se elimina por hemodiálisis.

Indicaciones

Se usa en monoterapia o en combinación con ácido clavulánico para tratar enfermedades inflamatorias infecciosas causadas por microorganismos sensibles, como bronquitis, neumonía, angina, pielonefritis, uretritis, infecciones gastrointestinales, ginecológicas, cutáneas y de tejidos blandos, listeriosis, leptospirosis y gonorrea.

En combinación con metronidazol, se utiliza para tratar gastritis crónica aguda, úlcera gástrica y úlcera duodenal aguda asociadas con Helicobacter pylori.

Contraindicaciones

Incluyen mononucleosis infecciosa, linfocitosis, infecciones graves del tracto gastrointestinal con diarrea o vómitos, infecciones respiratorias virales, diátesis alérgica, asma bronquial, fiebre del heno y sensibilidad aumentada a las penicilinas y/o cefalosporinas.

Para su uso en combinación con metronidazol, se deben considerar enfermedades del sistema nervioso, trastornos hematopoyéticos, linfocitosis, mononucleosis infecciosa y sensibilidad aumentada a los derivados del nitroimidazol.

Para su uso en combinación con ácido clavulánico, se debe tener precaución en pacientes con antecedentes de trastornos hepáticos e ictericia asociados con el uso de amoxicilina en combinación con ácido clavulánico.

Uso Durante el Embarazo y la Lactancia

La amoxicilina atraviesa la barrera placentaria y se excreta en pequeñas cantidades en la leche materna. Se debe evaluar cuidadosamente el beneficio esperado del tratamiento durante el embarazo y se debe usar con precaución durante la lactancia.

Forma de Uso y Dosis

La dosis varía según la edad y la gravedad de la enfermedad, siendo la dosis única para adultos y niños mayores de 10 años de 250-500 mg, pudiendo aumentarse hasta 1 g en casos graves. Para niños de 5 a 10 años, la dosis única es de 250 mg y para niños de 2 a 5 años es de 125 mg. El intervalo entre dosis es de 8 horas.

Para el tratamiento de gonorrea aguda no complicada se administra una dosis única de 3 g (en combinación con probenecid). En pacientes con disfunción renal, se ajusta el intervalo entre dosis según el aclaramiento de creatinina.

La administración parenteral varía desde 1 g por vía intramuscular dos veces al día en adultos hasta dosis intravenosas de 2 a 12 g al día. Para niños, se ajusta la dosis según el peso corporal y la función renal.

Efectos Secundarios

Incluyen reacciones alérgicas como urticaria, eritema, angioedema, así como la posibilidad de superinfecciones. Con el uso prolongado en dosis altas, pueden ocurrir mareos, ataxia, confusión, neuropatías periféricas y convulsiones.

Con el uso en combinación con metronidazol, pueden presentarse náuseas, vómitos, anorexia, diarrea, dolor epigástrico, glositis, estomatitis, hepatitis, colitis pseudomembranosa y trastornos hematopoyéticos.

Con el uso en combinación con ácido clavulánico, pueden ocurrir ictericia colestásica, hepatitis, eritema multiforme y dermatitis exfoliativa.

Sobredosis

En caso de sobredosis, se deben tomar medidas de apoyo y sintomáticas según sea necesario.

Interacciones con Otros Medicamentos

La amoxicilina puede afectar la eficacia de los anticonceptivos orales y tiene diversas interacciones con otros medicamentos, potenciando o disminuyendo su acción. Se debe tener precaución al administrarla junto con otros fármacos.

Indicaciones Especiales

Se debe utilizar con precaución en pacientes con tendencia a reacciones alérgicas y se deben tener en cuenta las indicaciones específicas para su uso en combinación con otros medicamentos.

Condiciones de Almacenamiento

Se debe almacenar en un lugar fuera del alcance de los niños y a una temperatura no superior a 25°C.